此为历史版本和 IPFS 入口查阅区,回到作品页
葉峻榳醫師
IPFS 指纹 这是什么

作品指纹
写入中…

《糖尿病》全球首款每周注射一次的胰島素 Icodec(週胰保® Awiqli®):從作用原理到臨床試驗,一次說清楚!

葉峻榳醫師
·

糖尿病的治療選擇中,胰島素是不可或缺的角色。但是,傳統胰島素需要每日多次或至少一次的注射,無形中增加了心理負擔。未來,每週僅需注射一次的胰島素 Icodec,在台灣可能會以「週胰保® (Awiqli®)」這個商品名上市。這款新型胰島素的問世,不僅為糖友們帶來更便利的治療選擇,也代表著醫學領域的重要突破。


Insulin Icodec (週胰保® Awiqli®)

胰島素 Icodec 是超長效基礎胰島素類似物 (once-weekly basal insulin analogue),最大特點在於極長的藥效持續時間,每週僅皮下注射一次,就能提供長達七天的控糖效果。Icodec 之所以能達到「一週一針」的極長效特性,要歸功於精密的藥物設計,主要包含以下幾個重點:

  1. 關鍵的「脂肪酸鏈」修飾——與白蛋白的緊密結合 (Acylation with a C20 fatty diacid chain):

    • 科學家在胰島素分子的特定位置,接上了一條長達二十個碳原子的雙酸脂肪鏈 (C20 fatty diacid)。這條特製的脂肪酸鏈就像一個強力「船錨」,能讓 Icodec 分子進入血液後,與血液中的白蛋白 (Albumin) 形成非常牢固但又可逆的結合。

    • 如此一來,血液中的白蛋白便成為 Icodec 的巨大「儲藥庫」,讓大部分的 Icodec 暫時「停泊」在白蛋白,然後在接下來的一週內,Icodec 會穩定且緩慢地釋放出來,發揮降糖作用。

    • 半衰期長達約 196 小時(近 8 天)。

  2. 胺基酸序列的調整——增加穩定性與調節受體親和力 (Amino acid substitutions):

    • Icodec 的胰島素主鏈,經過三處胺基酸的替換(A14Tyr→Glu, B16Tyr→His, B25Phe→His),以及一處胺基酸的移除(ThrB30)。

    • 增加分子穩定性:有效抵抗體內酵素的分解,延長藥物作用時間。

    • 降低與胰島素受體的親和力:這是分子設計中的一個刻意策略。當 Icodec 從白蛋白緩慢釋放後, 它與細胞表面胰島素受體的結合能力,相較於人體自身胰島素略微減弱,這有助於:

      • 延長單一分子的作用時間。

      • 形成更平穩的血中游離活性胰島素濃度,減少血糖波動。

      • 降低受體媒介的清除速率,因為與受體結合是胰島素被細胞內吞並降解的主要途徑之一,親和力降低意味著此過程的速率減緩。

    • 「降低與胰島素受體的親和力」與「強效的白蛋白結合能力」協同作用,共同達成長效、平穩的降糖效果。

  3. 高濃度製劑以減少注射體積 (High concentration formulation): Icodec 被製成 700 單位/毫升 (700 U/mL) 的高濃度製劑。這使得每週一次的較高總劑量,也能以「與每日胰島素相似的注射體積」來給藥,提升了便利性。

🔥更多圖文請點 🔜 www.yehclinic.com/on...

CC BY-NC-ND 4.0 授权